Currículo
Identificação de Alvos Terapêuticos e de Diagnóstico IATD
Contextos
Groupo: Despacho n.º 3505/2019 > 2º Ciclo > Componente Curricular > UCs Obrigatórias
ECTS
5.0 (para cálculo da média)
Objectivos
Ao concluir esta unidade curricular, os alunos deverão: Na componente teórica: 1. compreender o conceito de identificação e deconvolução de alvos terapêuticos no contexto da descoberta e desenvolvimento de fármacos; 2. saber que a identificação de alvos terapêuticos pode ser atingida com métodos quimioproteómicos, genéticos e computacionais; 3. conhecer e compreender as reações bio-ortogonais relevantes para a marcação e visualização de proteínas in vivo; 4. ser capazes de identificar os componentes fundamentais das sondas baseadas na atividade ou (foto)afinidade e sua aplicabilidade em estudos de proteómica e identificação de alvos terapêuticos (on- e off-targets); 5. ter adquirido conhecimentos e competências sobre os conceitos teóricos básicos e aplicações práticas de radiofármacos para diagnóstico; 6. ser capazes de desenhar sondas para Tomografia Computorizada de Fotão Único (SPECT) e Tomografia de Emissão de Positrões (PET); 7. ter adquirido conhecimentos acerca das sondas bimodais e multimodais. Na componente prática: 1. demonstrar capacidade para analisar criticamente problemas de Química Medicinal (case studies) relacionados com os temas lecionados nas aulas teóricas; 2. comunicar ciência na forma oral, através da apresentação de artigos inovadores relacionados com a identificação e validação de novos alvos terapêuticos.
Programa
I. Quimiogenómica e quimioproteómica na descoberta de novos alvos terapêuticos e novos fármacos; bibliotecas químicas e o espaço químico-biológico. II. Química bio-ortogonal: reações compatíveis com meios fisiológicos e como incorporar sondas moleculares para visualização de processos celulares em tempo real. III. Como identificar proteínas catalíticas em proteomas (activity-based protein profiling); sondas baseadas na atividade enzimática. IV. Como identificar proteínas não-catalíticas em proteomas (affinity-based protein profiling); sondas de (foto)afinidade. V. Métodos de deteção e interação com a matéria das radiações e/ou partículas emitidas; importância/vantagens das técnicas de Tomografia Computorizada de Fotão Único (SPECT) e Tomografia de Emissão de Positrões (PET) na imagiologia. VI. Conceção e desenvolvimento de novos radiofármacos; química/radioquímica de elementos metálicos e não metálicos; novas metodologias de alvejamento, bioconjugação e modulação da farmacocinética no contexto de diagnóstico. III. Como identificar proteínas catalíticas em proteomas (activity-based protein profiling); sondas baseadas na atividade enzimática. IV. Como identificar proteínas não-catalíticas em proteomas (affinity-based protein profiling); sondas de (foto)afinidade. V. Métodos de deteção e interação com a matéria das radiações e/ou partículas emitidas; importância/vantagens das técnicas de Tomografia Computorizada de Fotão Único (SPECT) e Tomografia de Emissão de Positrões (PET) na imagiologia. VI. Conceção e desenvolvimento de novos radiofármacos; química/radioquímica de elementos metálicos e não metálicos; novas metodologias de alvejamento, bioconjugação e modulação da farmacocinética no contexto de diagnóstico.
Método de Avaliação
A UC tem 5 ECTS, sendo a atividade pedagógica repartida por aulas teóricas (15 h) e aulas práticas (15 h). Esta UC adota metodologias de ensino presencial e os conteúdos programáticos serão apresentados no decorrer das aulas teóricas sendo estes suportados pela discussão de casos práticos. A consolidação dos conhecimentos adquiridos será feita no decorrer das aulas práticas, onde serão resolvidos exercícios e discutidos exemplos recentes da literatura especializada. Existem ainda aulas práticas organizadas em seminários onde os alunos (em grupos de 2) irão ter oportunidade de apresentar e discutir casos clínicos e artigos científicos relacionados com os tópicos lecionados na UC. Para a aquisição das competências propostas, para além das 30 horas de contacto com o docente, é necessário um envolvimento dos alunos (110 horas) no processo de estudo autónomo e pesquisa bibliográfica. A avaliação da aprendizagem dos alunos é feita através de um exame escrito final (70% da nota final), sendo os restantes 30% resultantes da avaliação das competências adquiridas através da apresentação e discussão dos artigos científicos e casos clínicos.
Carga Horária
Carga Horária de Contacto -
Trabalho Autónomo - 110.0
Carga Total -
Bibliografia
Principal
- Target Discovery and Validation: Methods and Strategies for Drug Discovery: Editor: Alleyn T. Plowright, Wiley 2019 SBN: 9783527345298.
- Target Identification and Validation in Drug Discovery: Editors: Jurgen Moll & Riccardo Colombo 2013 Springer, 2013, ISBN: 1493962787.
- Recent advances in activity-based probes (ABPs) and affinity-based probes (AfBPs) for profiling of enzymes.: Haixiao Fang, Bo Peng, Sing Y. Ong, Qiong Wu, Lin Li and Shao Q. Yao, Chem. 2021 2021, 12, 8288-8310.
- Radiopharmaceutical therapy in cancer: clinical advances and challenges.: George Sgouros, Lisa Bodei, Michael R. McDevitt and Jessie R. Nedrow, Nature Reviews Drug Discovery 2020 2020, 19, 589-608.