Currículo

Tópicos Avançados em Síntese de Fármacos TASF

Contextos

Groupo: Despacho n.º 3505/2019 > 2º Ciclo > Componente Curricular > UCs Obrigatórias

ECTS

6.0 (para cálculo da média)

Objectivos

A descoberta de novos fármacos está altamente dependente da capacidade de desenhar e de desenvolver moléculas orgânicas complexas utilizando metodologias sintéticas eficientes. Este conhecimento é fundamental em diversas fases de desenvolvimento de um fármaco, nomeadamente descoberta do composto activo (hit), optimização do composto activo – hit – ao protótipo e desenvolvimento em larga escala do protótipo antes de entrar em ensaios clínicos. Os objectivos específicos nesta cadeira incluem: 1) Formação abrangente de metodologias modernas em síntese orgânica aplicadas à síntese de fármacos; 2) Desenho racional e implementação de vias sintéticas para a preparação de moléculas com interesse terapêutico; 3) Aquisição de conhecimentos sobre as metodologias sintéticas usadas nos contextos de investigação/desenvolvimento e industrial para a síntese de fármacos

Programa

– Análise retrossintética: Interconversão de grupos funcionais, Disconexões C-X, Compostos 1,1- 1,2-, 1,4-,1,5- e 1,6- difuncionais, disconexões C-C; – Síntese orgânica mais sustentável, abordagem scale-up e scale-out; – Transformações catalíticas modernas e eficientes, promovidas por catalisadores metálicos, organometálicos, organo-catalisadores e enzimas em várias transformações sintéticas; – Rearranjos moleculares; – Reacções pericíclicas; – Grupos de protecção: OH, NH, dióis, cetonas, aldeídos, ácidos carboxílicos, alcenos e alcinos.

Método de Avaliação

As aulas teóricas e práticas para cada tópico serão lecionadas pelo mesmo docente. Seminários no final do semestre (1 semana, 20 min/cada) realizados pelos estudantes interpretando sínteses totais de fármacos descritas recentemente em ambiente laboratorial e industrial. Avaliação: Exame final (70%), Seminário (30%).

Carga Horária

Carga Horária de Contacto -

Trabalho Autónomo - 123.0

Carga Total -

Bibliografia

Principal

Organic Synthesis: Michael B. Smith 2016 Mc Graw Hill, 4th Edition, 2016.
Modern Organic Synthesis; An Introduction: George S. Zweifel, Michael H. Nantz, Peter Somfai 2017 Wiley, 2nd Edition
Introduction to Strategies for Organic Synthesis: Freeman. Laurie S. Starkey 2018 Wiley, 2nd Edition
Artigos originais e de revisão específicos. Specific original and review papers.: .... ....
Seleção de artigos atuais (casos de estudo) para discussão em aula e apresentação de seminários. Selection of recent total synthesis papers as case studies for rationalization and presentation in the seminar.: .... ....