Disciplina Curricular
Tópicos Avançados em Síntese de Fármacos TASF
Mestrado Bolonha em Química Medicinal e Biofarmacêutica - Despacho n.º 3505/2019
Contextos
Grupo: Despacho n.º 3505/2019 > 2º Ciclo > Componente Curricular > UCs Obrigatórias
Período:
Peso
6.0 (para cálculo da média)
Objectivos
A descoberta de novos fármacos está altamente dependente da capacidade de desenhar e de desenvolver moléculas orgânicas complexas utilizando metodologias sintéticas eficientes. Este conhecimento é fundamental em diversas fases de desenvolvimento de um fármaco, nomeadamente descoberta do composto ativo (hit), optimização do composto ativo – hit – ao protótipo e desenvolvimento em larga escala do protótipo antes de entrar em ensaios clínicos. Os objectivos específicos nesta cadeira incluem: 1) Formação abrangente de metodologias modernas em síntese orgânica aplicadas à síntese de fármacos; 2) Desenho racional e implementação de vias sintéticas para a preparação de moléculas com interesse terapêutico; 3) Aquisição de conhecimentos sobre as metodologias sintéticas usadas nos contextos de investigação/desenvolvimento e industrial para a síntese de fármacos.
Programa
– Análise retrossintética: Interconversão de grupos funcionais, Disconexões C-X, Compostos 1,1- 1,2-, 1,4-,1,5- e 1,6- difuncionais, disconexões C-C; – Síntese orgânica mais sustentável, abordagem scale-up e scale-out; – Transformações catalíticas modernas e eficientes, promovidas por catalisadores metálicos, organometálicos, organo-catalisadores e enzimas em várias transformações sintéticas; – Rearranjos moleculares; – Reacções pericíclicas; – Grupos de protecção: OH, NH, dióis, cetonas, aldeídos, ácidos carboxílicos, alcenos e alcinos.
Métodos de ensino e avaliação
As aulas teóricas e práticas para cada tópico serão lecionadas pelo mesmo docente. Seminários no final do semestre (1 semana, 20 min/cada) realizados pelos estudantes interpretando sínteses totais de fármacos descritas recentemente em ambiente laboratorial e industrial. Avaliação: Exame final (60%), Seminário (40%).