Programa

Tópicos Avançados na Descoberta de Fármacos

Mestrado Bolonha em Química Medicinal e Biofarmacêutica

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I. ANTITUMORAIS Inibidores enzimáticos como agentes quimioterápicos: Inibidores da transdução de sinal. Transdução de sinal e enzimas envolvidas. Aplicação terapêutica da sua inibição. Inibidores das cinases. Caraterísticas estruturais e funcionais das cinases: sítio de ligação do ATP e mecanismo de catálise. Inibidores do sítio de ligação do ATP e relação entre a estrutura do inibidor e o ATP: 4-anilinoquinazolinas, 2- anilinoquinazolinas e outros. Ácidos nucleicos como alvos terapêuticos e desenho de agentes antitumorais: Fármacos alquilantes, intercalantes, fármacos que cindem a cadeia de ADN. II. DOENÇAS NEURODEGENERATIVAS (PARKINSON E ALZHEIMER) E SEUS ALVOS TERAPÊUTICOS Neuropatias: doenças de Alzheimer e de Parkinson. Pró-fármacos da dopamina. Inibidores da COMT e das MAO. Agonistas da dopamina. Inibidores da acetilcolinesterase: inibidores reversíveis, irreversíveis e suicidas. III. AGENTES ANTI- E PRÓ-APOPTÓTICOS Apoptose. Desregulação da apoptose. Vias da apoptose. Recetores de morte, estrutura e função. Caspases, estrutura e função. Bcl-2 estrutura e função. Inibição da apoptose. Neuroproteção. Moduladores da apoptose. Desenho de inibidores das caspases. Antagonistas das Bcl2. Moduladores do p53. IV. AGENTES ANT-INFECCIOSOS Fármacos antivirais: Introdução. Fármacos antivirais contra vírus a ADN: Inibidores da polimerase do ADN viral. Fármacos antivirais contra vírus a ARN. Terapia contra o VIH: Inibidores da transcriptase reversa; Inibidores da protease viral. Terapia contra o vírus da gripe: Disruptores de canais iónicos; Inibidores da neuraminidase. Antiparasitários – Agentes antimaláricos Introdução: Ciclo de vida do parasita e alvos para o tratamento e profilaxia da malária. Aminoquinolinas e amino-álcoois. Artemisinina e peróxidos sintéticos. Antifolatos. Novos alvos terapêuticos.